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Faller, Bernard / Urban, Laszlo (Hrsg.)
Hit and Lead Profiling
Identification and Optimization of Drug-like Molecules
Methods and Principles in Medicinal Chemistry (Band 43)
Herausgegeben von Mannhold, Raimund / Kubinyi, Hugo / Folkers, Gerd

1. Auflage - August 2009
179,- Euro
2009. XXX, 503 Seiten, Hardcover
82 Abb. (16 Farbabb.), 35 Tab. 
- Handbuch/Nachschlagewerk -
ISBN-10: 3-527-32331-7
ISBN-13: 978-3-527-32331-9 - Wiley-VCH, Weinheim

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Inhalt

Probekapitel

Index



Langtext
Dieses praxisnahe Handbuch spricht Aspekte sowohl der Wirksamkeit als auch der Sicherheit von Wirkstoffen an und erleichtert Ihnen damit die Entscheidung im Zuge einer Risiko/Nutzen-Bewertung im frühen Stadium des Entwicklungsprozesses. Herangezogen werden sowohl in-vitro-Verfahren als auch geeignete Computerprogramme.

Aus dem Inhalt
PART 1: Introduction: The one Airplane that Flies - Selection of the Right one Molecule for Clinical use.
1 Process logistics, testing strategies and automation aspects
2 Prediction of drug-likeness and its integration
3 Integrative risk assessment
PART 2: ADME Profiling: What is Drug Likeness?
4 Solubility and Aggregation
5 In silico tools and in vitro HTS approaches to determine lipophilicity during the drug discovery process
6 Membrane permeability - measurement and prediction in drug discovery
7 Drug Metabolism and Reactive Metabolites
8 Drug-Drug Interactions: Screening for liability and assessment of risk
9 Plasma Protein Binding and Volume of Distribution: Determination, Prediction and Use in Early Drug Discovery
10 Putting it all together
PART 3: Safety Profiling: What is Considered Safe in the Clinic?
11 Genetic Toxicity: in vitro Approaches for Hit and Lead Profiling
12 In vitro Safety Pharmacology Profiling: An important tool to decrease attrition
13 Knowledge-based and Computational Approaches to in vitro Safety Pharmacology
PART 4: Organ Specific Toxicity
14 Discovery Toxicology Screening: Predictive, In Vitro Cytotoxicity
15 Predicting Drug-Induced Hepatotoxicity: In Vitro, In Silico, and In Vivo Approaches
16 Should cardiosafety be ruled by hERG inhibition? Early testing scenarios and integrated risk assessment
17 Haematotoxicity: in vitro and ex vivo compound profiling
18 Profiling Adverse Immune Effects
19 In Vitro Phototoxicity Testing: A Procedure Involving Multiple Endpoints


 
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