GPCRs as Therapeutic Targets
2 Volume Set
1. Auflage Oktober 2022
1056 Seiten, Hardcover
Monographie
Kurzbeschreibung
The book provides a general overview of GPCRs in terms of their biology and pharmacology, how they react, and mutations relevant to disease development. In addition, it presents detailed methods on how to express, manipulate, and measure GPCRs. The new edition reviews current X-ray structures and offers insights into how the structures have expanded the understanding of allosteric and orthosteric binding sites, as well as GPCR activation through interactions with β-arrestin and heterotrimeric G proteins. This book on the shifting paradigms to GPCR pharmacology is an essential resource for drug discovery scientists working to identify compounds that selectively target members of this diverse family.
Eine umfassende Betrachtung der Struktur, Pharmakologie, Funktion und Rolle von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren
Mit GPCRs as Therapeutic Targets legt die renommierte Forscherin Dr. Annette Gilchrist einen maßgeblichen, umfassenden Leitfaden für einen dynamischen, aktiven Bereich der akademischen und industriellen Arzneimittelforschung vor. Das Werk, in dem die molekulare Pharmakologie dieser wichtigen Zielklasse behandelt wird, ist ein wichtiges Referenzwerk für neue und erfahrene Forscher, die sich mit G-Protein-gekoppelten Rezeptoren beschäftigen. Es enthält außerdem aktuelle Daten zu GPCR-Strukturen und dem strukturbasierten Wirkstoffdesign.
In diesem Werk wird die Rolle von GPCR bei der Behandlung von Krankheiten und für neue Ansätze in deren Erforschung analysiert. Dabei werden nicht nur Informationen über die Struktur, Pharmakologie und Funktion von GPCR dargestellt, sondern es wird auch deren Rolle bei Krankheitszuständen erörtert. Neue Methoden zur Messung der GPCR-Aktivität werden auf verständliche und ansprechende Weise präsentiert. Das Werk bietet:
* Eine gründliche Einführung in die molekulare Pharmakologie G-Protein-gekoppelter Rezeptoren mit aktuellen Angaben zu GPCR-Strukturen und dem strukturbasierten Wirkstoffdesign
* Ausführliche Erörterungen der entstehenden Pharmakologie von GPCR, des intrazellulären Transports und der subzellulären GPCR-Signalübertragung
* Umfassende Betrachtung der allosterischen Modulation, Rezeptordimerisierung, Deorphanisierung und Ubiquitinierung
* Ausführliche Besprechung der Rolle von GPCR bei der Behandlung von Krebs, Substanzmissbrauch, zerebrovaskulären Erkrankungen und Stoffwechselkrankheiten
Als ideales Referenzwerk für Forscher in den Bereichen Biochemie, Zellbiologie und Pharmakologie sollte GPCRs as Therapeutic Targets auch in den Bibliotheken von Fachleuten der Medizinischen Chemie, Strukturbiologie und klinischen Pharmakologie einen Platz finden.
Chapter 2 - Recent advances in orphan GPCRs research and therapeutic potential
Chapter 3 - The Evolution of Our Understanding of GPCRs
Chapter 4 - Approaching GPCR dimers and higher order oligomers using biophysical, biochemical and proteomic methods
Chapter 5 - Arrestin and G protein interactions with GPCRs: a structural perspective
Chapter 6 - GPCRs at endosomes: sorting, signaling, and recycling
Chapter 7 - Post-translational Control of GPCR Signaling
Chapter 8 - GPCR Signaling from Intracellular Membranes
Chapter 9 - Ten years of GPCR structures
Chapter 10 - Activation of class B GPCR by peptide ligands: general structural aspects
Chapter 11 - Dynamical basis of GPCR-G-protein coupling selectivity and promiscuity
Chapter 12 - Virtual Screening and Bioactivity Modeling for G Protein-Coupled Receptors
Chapter 13 - Importance of structure and dynamics in the rational drug design of
G protein-coupled receptor (GPCR) modulators
Chapter 14 - Signaling, Physiology and Targeting of GPCR-Regulated Phospholipase C Enzymes
Chapter 15 - G Protein-coupled Receptors in Metabolic Disease
Chapter 16 - Endothelin Receptors in cerebrovascular diseases
Chapter 17 - The calcium-sensing receptor (CaSR) in disease
Chapter 18 - G protein-coupled receptors and their mutations in cancer - a focus on adenosine receptors
Chapter 19 - Dopamine Receptors: Neurotherapeutic Targets for Substance Use Disorders
Chapter 20 - PTHR1 in bone
Chapter 21 - Activators of G-protein Signaling in the normal and diseased kidney
Chapter 22 - Screening and characterization of GPCR-ligand interactions with mass spectrometry-based technologies
Chapter 23 - Bioluminescence resonance energy transfer (BRET) technologies to study GPCRs
Chapter 24 - The Application of 19F NMR to Studies of Protein Function and Drug Screening
Chapter 25 - Chapter X: Optical Approaches for Dissecting GPCR Signaling
Chapter 26 - GPCR Signaling in Nanodomains: Lessons from Single-Molecule Microscopy
