Structure-based Ligand Design

Das makromolekulare Zielmolekül, an das Arzneimittel binden, ist meist bezüglich der Struktur und der Eigenschaften komplementär zu ihnen. Auf dieser Beobachtung baut die strukturbasierende Wirkstofforschung auf. Auch wenn dieser Ansatz noch recht neu ist, hat er sich bereits zu einem außerordentlich nützlichen Hilfsmittel für die Wirkstofforschung entwickelt. Gegenüber den ersten Versuchen, neue Arzneimittel gezielt auf der Grundlage vorhandener biochemischer und Strukturinformationen zu entwickeln, wurden in den letzten Jahren beachtliche Fortschritte erreicht. Heute setzt man diese Methode sowohl zur Entwicklung von Arzneimitteln mit völlig neuen Strukturen als auch für die Modifizierung der Bindungsaktivität oder der pharmakokinetischen Eigenschaften, für die Erforschung der Bindungsstellen oder der Struktur-Wirkungs-Beziehungen ein.

Dieser Band stellt nicht nur die theoretischen und methodischen Grundlagen dar, sondern präsentiert auch Anwendungsbeispiele aus der Praxis wie der Untersuchung der HIV-Proteaseinhibitoren. Er zeigt, daß das strukturbasierende Wirkstoffdesign - richtig angewendet - gegenüber der traditionellen Wirkstoffsuche viele Vorteile hat und den Aufwand an Geld und Zeit für die Entwicklung eines neuen Medikaments drastisch verringern kann.

Die klare und übersichtliche Darstellung, zahlreiche Literaturverweise und viele Farbabbildungen machen dieses Buch zu einem unentbehrlichen Helfer für alle Wissenschaftler, die an der Entwicklung neuer Medikamente beteiligt sind.